本发明涉及一种(S)-N-Boc-3-羟基哌啶的制备方法,包括如下步骤:(1)3-羟基哌啶同L-樟脑磺酸铵进行氨置换;(2)将步骤(1)中的3-羟基哌啶在乙醇-甲基叔丁基醚(MTBE)体系中拆分制备(S)-3-羟基哌啶-L-樟脑磺酸晶盐(简称(S)-晶盐);(3)将步骤(2)中的(S)-晶盐在氨水的催化下转化成(S)-N-Boc-3-羟基哌啶。基于本发明方法,3-羟基哌啶手性拆分制备(S)-N-Boc-3-羟基哌啶的收率达29%以上,手性纯度达99.2%以上,GC纯度达99.1%以上,且在S-晶盐上BOC保护基的过程中,从S-晶盐中回收拆分剂的收率达95%以上,纯度达98%以上。 - 佰腾网专利查询 - 全球专利搜索领导品牌
一种(S)-N-Boc-3-羟基哌啶的制备方法